Речовини, які блокують холинорецептори, діляться на 2 групи по локалізації в організмі:

М-холинолитики

Н-холинолитики М-холинолитики діляться на 2 групи:

1. Препарати, що діють на центральні м-холинорецептори 2. Препарати, що діють переважно на н-холинорецептори.

ПРЕПАРАТИ З ПЕРЕВАЖНОЮ ДІЄЮ НА ПЕРИФЕРИЧНІ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРИ: атропін, гоматропин, скополамин, метацин, гастроцепин, атровент. Крапкою додатка мускаринохолинолитиков є постсинаптические мембрани органів, які одержують парасимпатическую іннервацію: ока, слинні залози, бронхи, серце, шлунок, кишечник, желчевиводящие шляхи, матка, сечовий міхур і сечовивідні шляхи, судини нижніх кінцівок і потові залози. Механізм дії м-холинолитиков полягає в тім, що коли ми вводимо такий препарат, він підходить до всім м-холинорецепторам, з’єднується з ними, перешкоджаючи дії ацетилхоліну й зменшується парасимпатическое вплив на органи. Ефекти м-холинолитиков надавані на очі:

Розширення зіниці, що може бути використане для дослідження очного дна

Відзначається спазм акомодації

Підвищення внутріочного тиску (абсолютно протипоказані при глаукомі) На бронхи м-холинолитики роблять ефект, що підсушує, розширюють їх, а з боку серця спостерігається частішання частоти серцевих скорочень, посилення діяльності серця. Ці ефекти є підставою для використання атропіну й препаратів групи атропіну як засоби для премедикации. Премедикация - це медикаментозна підготовка хворого до операції. Коли хворого для виконання операції необхідно перевести на штучне дихання, а потім интубировать. Щоб интубационная трубка увесь час не забивалася слизом, уводять препарати групи атропіну, що викликають сухість у роті, що розширюють бронхи. Тому що під час интубации може бути подразнення закінчень вагуса, те може виникнути вагусная зупинка серця, а атропін профилактирует таку зупинку (уводиться перед операцією не менш 5 мол 0.1% розчину атропіну) . У зв’язку із бронхорасширяющим ефектом, ця групи препаратів у принципі могла б бути використана для купирования приступів бронхіальної астми, але оскільки вона має властивість придушувати відділення мокротиння й викликає згущення мокротиння, то препарати групи атропіну можуть бути використані тільки у фазі дозволу приступу, разом з відхаркувальними засобами.

На ЖКТ тракт м-холинолитики роблять наступні ефекти: зниження секреції соляної кислоти, зниження перистальтики (спостерігається спазмолитический ефект) . Спазмолитический ефект використовується для лікування хворих жовчно-кам’яною хворобою, у яких спостерігається печіночні кольки. Ефект зниження секреції шлункового соку використовується при лікуванні хворих з виразковою хворобою шлунка й дванадцятипалої кишки. Однак протипоказані м-холинолитики при атонії кишечника.

М-Холинолитики розслаблюють матку знижуючи її тонус, у зв’язку із чим них застосовують для лікування звичних викиднів, погрози переривання вагітності, пов’язаних з гіпертонусом матки. Вони також розслаблюють сфінктери всіх сечовивідних шляхів, сприяючи сечовиділенню.

М-Холинолитики розширюють судини нижніх кінцівок і знижують потоотделение.

Розглянемо основні препарати м-холинолитики: 1. Атропін. У природі втримується в рослині Беладона (беладона, білена) . Атропін проникає через гематоенцефалический бар’єр, роблячи збудливу дію. Найчастіше використовуються в анестезиологической практиці для премедикации, для усунення ефектів обумовлених збудженням вагуса. Іноді використовується в офтальмологической практиці для розширення зіниці, однак цей ефект триває до 1-2 тижнів. В офтальмології атропін також використовують при лікуванні пластичних іридоциклітів.

2. Скополамин у терапевтичних дозах робить гнітюча дія. Таким чином, ми можемо застосувати атропін або скополамин залежно від емоційного стану пацієнта.

3. Платифиллин робить коронаролитический ефект, що використовується для зняття приступу стенокардії. Добре розслаблює сечові шляхи й тому може бути використаний для купирования брунькової кольки при мочекаменной хвороби.

4. Метацин. У хімічному відношенні це четвертинне амонійне з’єднання, що містить х-валентний азот, а, як відомо четвертинні амонійні з’єднання не проникають через гематоенцефалический бар’єр. Існує загальна закономірність для проникності амонійних з’єднань: четвертинні з’єднання не проникають через гематоенцефалический бар’єр, третинні (атропін) - погано проникають, а вторинн і первинні проникають добре. Метацин, не проникаючи через гематоенцефалический бар’єр, не робить відцентрових ефектів, тому якщо необхідно подіяти на м-холинергические системи, не торкаючи центральної нервової системи, найкраще використовувати метацин. Метацин досить часто використовується в акушерське практиці як засіб, що знижує тонус матки (при погрозі викидня, при викидні, що почався, і т. п.) .

5. Гастроцепин - селективний препарат, діє тільки на ЖКТ, зменшуючи моторику й секрецію. Застосовується в лікуванні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки й шлунка, що супроводжуються підвищенням кислотності.

6. Атровент - препарат, що селективно діє на бронхи. Зменшує слизеобразование. Відповідно може застосовуватися в терапії бронхіальної астми.

ЦЕНТРАЛЬНІ М-ХОЛИНОЛИТИКИ Метанизир - при блокуванні м-холинорецепторов ЦНС відзначається транквилизирующий ефект (тобто заспокійливий) . Може використовуватися разом із седуксеном, тому що потенціює дія снотворних засобів, засобів для наркозу. Застосовується при дитячому церебральному паралічі, при хворобі Паркінсона. Хвороба Паркінсона (втім, як і синдром Паркінсона або паркінсонізм) характеризується порушенням рівноваги між кількістю ацетилхоліну й дофамина: при цьому ацетилхоліну багато, а дофамина мало в стриопаллидарной системі. Звідси дві стратегії лікування: треба вводити препарати дофамина (сам дофамин не застосовується при паркінсонізмі, тому що не проникає через гематоенцефалический бар’єр, а використовуються попередники дофамина - ДОФА) або вводити центральні холинолитики (циклодол) .

Н-ХОЛИНОЛИТИКИ ПЕРИФЕРИЧНІ Н-ХОЛИНОЛИТИКИ Никотинорецептори локалізуються в гангліях і в поперечно-смугастих м’язах. Препарати діючі на н-холинорецептори діляться на 2 групи:

Що блокують н-холинорецептори гангліїв - ганглиоблокатори

Що блокують н-холинорецептори м’язів - миорелаксанти.

Ганглиоблокатори - існують ганглиоблокатори короткої дії - гигроний, ганглерон, тривалість їхньої дії 15-25 мінут; препарати середньої дії - 1-2 години: гексоний, пентамин, пахикарпин (застосовуються на швидкій допомозі для купирования гіпертонічного кризу) і препарати тривалої дії, що діють до 8 годин - диколин, димексин (зараз майже не застосовуються) . Ганглиоблокатори однаково блокують як симпатичні, так і парасимпатические ганглії. При блокаді гангліїв фактично відбувається денервация органів і системи (тимчасово) . При цьому судини, ганглії яких заблоковані, розширюються, відбувається зниження тиску. Незважаючи на цей ефект ганглиоблокатори не можуть бути використані для лікування гіпертонічної хвороби, тому що при блокуванні вегетативних гангліїв всіх органів і систем виникає дуже багато побічних ефектів: атонія кишечника, зниження секреції різних залоз і саме головне ганглиоблокатори неминуче ведуть до виникнення ортостатического колапсу. Але препарати можуть бути використані для купирования гіпертонічних кризів, для створення керованої гіпотонії (керована гіпотонія потрібна при операціях на головному мозку) . Блокада парасимпатических гангліїв може використовуватися для зниження тонусу шлунка, зниження секреції ЖКТ, зниження тонусу матки. Але практично із цією метою ганглиоблокатори використовуються рідко, тому що у хворого при різкій зміні положення тіла з горизонтального у вертикальне відбувається швидка зміна тиску, неправильний перерозподіл крові (більше в нижніх кінцівках) і виникає ортостатический колапс (непритомність) .

Пахикарпин не викликає розслаблення матки, а викликає її ритмічні скорочення, тому може використовуватися для стимуляції пологів у жінок з підвищеним артеріальним тиском.

Pages: 1 2

Збережи - » Антихолинестеразние засобу . З'явився готовий твір.